Wat is clomiphene citrate?
Clomiphene citrate is een synthetisch non-steroïdaal preparaat uit de triarylethyleen-klasse dat als partiële agonist/antagonist op de oestrogeenreceptor werkt, primair ingezet voor de heractivatie van endogene hormoonproductie na suppressieve farmacologische cycli.
De werkzame stof bestaat uit twee geometrische isomeren met elk een onderscheidend farmacokinetisch profiel: enclomipheen (trans-isomeer) en zuclomipheen (cis-isomeer). Enclomipheen geldt als het biologisch meest actieve bestanddeel en vertoont een halfwaardetijd van circa 5 tot 7 dagen. Zuclomipheen accumuleert langzamer maar heeft een halfwaardetijd van tot 30 dagen, wat de totale eliminatieduur na staken bepaalt.
Werkingsmechanisme via de HPG-as
Clomiphene citrate bindt competitief aan oestrogeenreceptoren α (ERα) en β (ERβ) in de hypothalamus. De hypothalamus registreert daardoor verminderde oestrogene feedback en verhoogt de pulsatiele afgifte van gonadotropine-releasing hormoon (GnRH). GnRH activeert vervolgens de hypofyse-voorkwab, die luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) afscheidt. LH aanstuurt de Leydig-cellen in de testes tot testosteronsynthese; FSH ondersteunt gelijktijdig de spermatogenese via de Sertoli-cellen.
Dit drieledige signaaltraject — hypothalamus → hypofyse → gonaden — staat bekend als de HPG-as (hypothalamus-hypofyse-gonaden-as). Clomiphene citrate grijpt in op de eerste schakel van deze feedbacklus, wat het onderscheidt van directe androgene preparaten.
Moleculaire eigenschappen
Clomiphene citrate bezit een molecuulgewicht van 598,09 g/mol (als citraatzout) en wordt chemisch aangeduid als 2-[4-(2-chloor-1,2-difenylvinyl)fenoxy]triethylamine-dicitroenzuurzout. Orale absorptie verloopt via passieve intestinale diffusie met een goede biologische beschikbaarheid. Hepatische metabolisering vindt primair plaats via CYP3A4 en CYP2D6; actieve metabolieten worden overwegend biliair en fecaal geëlimineerd.
De standaardtabletsterkte in dit assortiment bedraagt 50 mg per tablet. Uitzondering is NordiClomid van Nordi Pharma, beschikbaar in een 25 mg-formulering — een lagere dosisoptie voor wie een gefaseerd doseringsschema hanteert.
Kwaliteitsbor
Klantenfavoriet
