Wat is mesterolone?
Mesterolone is een oraal actief androgeen steroïde dat structureel is afgeleid van dihydrotestosteron (DHT) via een 1α-methylgroep op de A-ring van het steroïdskelet. Die methylering maakt het molecuul resistent tegen eerste-passagemetabolisme in de lever, waardoor orale biologische beschikbaarheid mogelijk wordt zonder de hepatotoxiciteit die kenmerkend is voor 17α-gealkyleerde verbindingen. Mesterolone is wereldwijd het meest bekend onder de merknaam Proviron — oorspronkelijk geproduceerd door Schering — en wordt aangeboden in tabletten van 10 mg en 25 mg.
Receptorprofiel en androgeniciteit
Mesterolone bindt met hoge affiniteit aan de androgeenreceptor (AR). Omdat het molecuul een DHT-derivaat is, fungeert het niet als substraat voor het aromatase-enzym (CYP19A1): omzetting naar een oestrogene metaboliet vindt niet plaats. Dit onderscheidt mesterolone functioneel van testosteron, nandrolon en boldenon. De verhouding anabool : androgeen bedraagt naar schatting 30–40 : 100–150, wat betekent dat de weefselspecifieke anabole activiteit relatief beperkt is ten opzichte van de androgeniciteit.
De halfwaardetijd na orale inname bedraagt circa 12 uur. Stabiele plasmaconcentraties vereisen daardoor een gesplitste dagelijkse inname — doorgaans verdeeld over twee momenten.
SHBG-competitie als primair werkingsmechanisme
Het meest onderzochte farmacologische effect van mesterolone is de competitieve binding aan sekshormoonbindend globuline (SHBG). SHBG bindt androgeenmoleculen — waaronder endogeen testosteron — en maakt ze biologisch inactief. Mesterolone verdringt testosteron uit die eiwitbinding, waardoor de fractie vrij bioactief testosteron in het plasma toeneemt zonder dat de totale testosteronproductie verandert.
Daarnaast vertoont mesterolone zwakke competitieve activiteit aan oestrogeenreceptoren (ERα/ERβ), wat een mild anti-estrogeen bijeffect kan geven. Dit effect is echter kwantitatief aanzienlijk zwakker dan dat van specifieke aromataseremmers zoals anastrozol of letrozol, die CYP19A1 direct inhiberen.
Kwaliteitsborging en analytische verificatie
Tabletten met mesterolone worden door serieuze fabrikanten geverifieerd via HPLC-analyse (High-Performance Liquid Chromatography), waarmee de werkzame stofconcentratie en chemische zuiverheid kwantitatief worden vastgesteld. Voor injecteerbare formulaties geldt de LAL-test (Limulus Amebocyte Lysate) als standaard voor endotoxinebepaling; bij orale tabletten is microbiale reinheidscontrole (Total Viable Count) de relevante kwaliteitsparameter.
Het beschikbare productassortiment omvat tabletten van tien fabrikanten: Beligas Pharmaceuticals (Creto-Proviron, 10 mg), Hilma Biocare, Genesis (Mesviron 25), Para Pharma, Sterling Knight Pharmaceuticals, Dragon Pharma, Magnus Pharmaceuticals, Nassa Labs, Kalpa Pharmaceuticals (Proviroxyl) en Schering-origineel. De dosering is bij nagenoeg alle producten gestandaardiseerd op 25 mg per tablet; de uitzondering is Creto-Proviron met 10 mg per tablet, wat nauwkeurigere dosistitratie mogelijk maakt.
Veelgestelde overwegingen
**M
Lab Getest
