Wat is Testolone (RAD-140)?
Testolone is een selectieve androgeenreceptormodulator (SARM) met de onderzoekscode RAD-140, die met hoge affiniteit bindt aan androgeenreceptoren in spier- en botweefsel, terwijl de systemische androgeniserende werking kenmerkend voor klassieke steroïden aanzienlijk beperkt blijft.
RAD-140 werd initieel ontwikkeld door Radius Health en onderzocht als therapeuticum bij spierverlies en hormoongevoelige aandoeningen. De verbinding beschikt over een bindingsaffiniteit voor de androgeenreceptor (AR) met een Ki-waarde van circa 7 nM — vergelijkbaar met endogeen testosteron — maar induceert een afwijkende conformatieverandering in het receptoreiwit zodra binding plaatsvindt.
Farmacologisch werkingsmechanisme
RAD-140 gedraagt zich als partieel agonist van de AR. De resulterende conformatieverandering in de ligand-bindende domein van de receptor verschilt structureel van die veroorzaakt door testosteron of dihydrotestosteron (DHT). Dit verschil vertaalt zich in weefselselectieve genactivatie: anabole signaaltransductie domineert in skeletspierweefsel, terwijl activering in androgeengevoelige organen zoals de prostaat relatief beperkt blijft.
Twee farmacologisch relevante eigenschappen onderscheiden RAD-140 van androgene steroïden:
- Geen aromatisering: RAD-140 wordt door aromatase niet omgezet naar oestradiol, waardoor oestrogeengerelateerde neveneffecten langs deze route uitblijven.
- Geen progestogene activiteit: de verbinding vertoont geen significante bindingsaffiniteit voor de progesteronreceptor (PR).
De preclinisch vastgestelde anabool-androgene ratio bedraagt circa 90:1 ten opzichte van testosteron (gesteld op 1:1). De farmacologische halfwaardetijd bij menselijke subjecten bedraagt op basis van fase-I-farmacokinetische data ongeveer 60 uur (±2,5 dag), wat een relatief stabiel plasmaniveau bij dagelijkse toediening mogelijk maakt.
Kwaliteitsverificatie en analytische standaarden
De betrouwbaarheid van een RAD-140-product valt of staat met de analytische documentatie die de fabrikant verstrekt. Erkende verificatiemethoden zijn:
- HPLC (High-Performance Liquid Chromatography): kwantificeert de zuiverheidsgraad van de werkzame stof en detecteert degradatieproducten of syntheseresiduen.
- Massaspectrometrie (LC-MS/MS): bevestigt de moleculaire identiteit en structurele integriteit van RAD-140 (molecuulformule C₂₀H₁₆ClN₅).
- LAL-test (Limulus Amebocyte Lysate): detecteert bacteriële endotoxinen; relevant als kwaliteitsindicator voor bereidingen in onderzoekscontext.
Een door een onafhankelijk, geaccrediteerd laboratorium afgegeven Certificate of Analysis (CoA) is de minimale transparantiestandaard voor elke serieuze aanbieder.
Beschikbare formuleringen
Tabletten vormen de meest gangbare orale toedieningsvorm voor RAD-140. De producten in deze categorie omvatten:
- Testolone 10 mg/tab – 60 tabletten (Elbrus Pharmaceuticals): lagere eenheidsdosering, geschikt voor gefaseerde dose-escalatieprotocollen.
- **Testolone 15 mg/
Lab Getest
