Wat is myostine?
Myostine is een synthetische, steroïdaal gestructureerde verbinding met de onderzoeksnaam YK-11, die farmacologisch wordt geclassificeerd als een selectieve androgeenreceptormodulator (SARM) met een aanvullend myostatineremmend werkingsmechanisme via inductie van follistatine.
Structureel is YK-11 afgeleid van dihydrotestosteron (DHT), wat het molecuul een steroïdaal raamwerk geeft — een fundamenteel verschil met niet-steroïdale SARMs zoals LGD-4033 of RAD-140. De stof werd voor het eerst gesynthetiseerd en wetenschappelijk beschreven door de Japanse onderzoeker Yuichiro Kanno in 2011 en heeft sindsdien structureel farmacologisch onderzoek aangetrokken.
Het follistatine-cascade mechanisme
Het meest onderscheidende kenmerk van YK-11 is de inductie van follistatine (FST) in spiercellen. Follistatine is een endogeen glycoproteïne dat myostatine (GDF-8, Growth Differentiation Factor 8) direct bindt en neutraliseert. Myostatine functioneert als een negatieve regulator van spiermassa: GDF-8 onderdrukt myoblastproliferatie via de Smad2/3-signaleringsroute.
De cascade verloopt als volgt: YK-11 induceert follistatine-expressie → follistatine neutraliseert GDF-8 → Smad2/3-remming neemt af → myoblastproliferatie neemt toe. Dit indirecte remmingsmechanisme op myostatine — via follistatine als tussenstap — onderscheidt YK-11 van alle andere bekende verbindingen binnen de SARM-klasse.
Moleculair profiel en farmacokinetica
YK-11 heeft de moleculaire formule C₂₅H₃₄O₆ en een molecuulmassa van 430,5 g/mol. De verbinding is lipofiel en wordt oraal geabsorbeerd. De geschatte halfwaardetijd bedraagt 6 tot 12 uur, gebaseerd op in-vitro metabolietedata, wat betekent dat enkelvoudige of tweemaal daagse dosering farmacologisch relevant is voor een stabiele plasmaspiegels.
Omdat YK-11 een steroïdale ruggengraat bezit, bestaat er theoretische gevoeligheid voor enzymatische omzetting via 5-alfa-reductase en aromatase — een eigenschap die afwezig is bij puur niet-steroïdale SARMs. De daadwerkelijke omzettingsgraad in humane systemen is vooralsnog niet formeel vastgesteld in gepubliceerde klinische data.
Kwaliteitsverificatie: HPLC, LC-MS/MS en LAL-test
Producten die YK-
Lab Getest