Ostarine is een niet-steroïdaal selectief androgeenreceptormodulator (SARM) met de onderzoekscodenaam MK-2866, oorspronkelijk ontwikkeld door GTx Inc. in samenwerking met Merck & Co. als potentieel therapeutisch middel bij spieratrofie en botontkalking.
Farmacologisch profiel
Ostarine bindt zich selectief aan androgeenreceptoren (AR) in skeletspierweefsel en botweefsel, waarbij de verbinding volledige agonistische activiteit uitoefent in anabool weefsel maar minimale stimulatie geeft in androgeen-gevoelige weefsels zoals de prostaat en talgklieren. Deze weefselselectiviteit onderscheidt Ostarine structureel van klassieke anabole steroïden, die niet-selectief aan androgeenreceptoren binden en daarmee een breder bijwerkingsprofiel genereren.
De halfwaardetijd van Ostarine in humaan plasma bedraagt circa 24 uur, waardoor dagelijkse inname een stabiele plasmaconcentratie handhaaft. In antidopinganalyse is de detectieperiode van moederverbinding én metabolieten in urine echter aanzienlijk langer — doorgaans 9 tot 14 dagen na de laatste toediening.
Moleculaire werking: AR-agonisme en eiwitexpressie
Ostarine activeert de androgeenreceptor → AR translokeert naar de celkern → AR bindt aan androgeenresponselementen (ARE) in het DNA → verhoogde transcriptie van contractiele spierproteïnen zoals de myosine zware keten. Dit mechanisme verloopt zonder aromatisering naar estradiol en zonder conversie naar dihydrotestosteron (DHT), waardoor de androgene belasting op perifeer weefsel beperkt blijft.
Het molecuulgewicht van Ostarine bedraagt 389,33 g/mol (molecuulformule C₁₉H₁₄F₃N₃O₃). De verbinding valt onder WADA-verbodscategorie S1.2 (Other Anabolic Agents) en is als zodanig verboden in de georganiseerde sport, zowel in als buiten wedstrijdperiodes.
Kwaliteitsverificatie en analytische standaarden
Betrouwbare Ostarine-preparaten worden gevalideerd via meerdere analytische methoden:
- HPLC-MS (High-Performance Liquid Chromatography gekoppeld aan massaspectrometrie): kwantificeert het gehalte aan werkzame stof en identificeert mogelijke verontreinigingen of verwante verbindingen.
- LAL-test (Limulus Amebocyte Lysate): detecteert endotoxinen van gram-negatieve bacteriën in het eindproduct, relevant voor preparaten bestemd voor in-vitro onderzoek.
- Certificate of Analysis (CoA): elk productielo dient vergezeld te gaan van een fabrikant-CoA en idealiter een onafhankelijk analyserapport van een geaccrediteerde derde partij.
Producten van Elbrus Pharmaceuticals en Rich Piana 5% Nutrition in deze categorie worden gedocumenteerd met lottraceerbare CoA's, wat batchspecifieke verificatie van zuiverheid en gehalte mogelijk maakt.
Beschikbare formuleringen in deze categorie
Ostarine is hier verkrijgbaar in twee orale tabletvormen:
- 10 mg per tablet / 60 tabletten (Elbrus Pharmaceuticals): lagere eenheidsdosering, geschikt voor nauwkeurige doseringstitratie en flexibele protocollen.
- **15 mg per tablet
Lab Getest
