Wat is sermorelin?
Sermorelin is een synthetisch peptide dat bestaat uit de eerste 29 aminozuren van endogeen groeihormoon-releasing hormoon (GHRH 1-29), en werkt als selectieve agonist van de GHRH-receptor (GHRH-R) in de anterieure hypofyse.
Als verkorte variant van GHRH behoudt sermorelin de volledige biologische activiteit van het moedersecreet, terwijl de kleinere molecuulomvang — molecuulmassa ~3357,9 Da, formule C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S — gunstig is voor synthetische zuiverheid en analytische verificatie.
Signaaltransductie via de GHRH-receptor
Sermorelin bindt aan de GHRH-receptor, een G-eiwit-gekoppelde receptor (GPCR) van het Gs-subtype, aanwezig op de somatotrope cellen van de hypofyse. De receptor-ligand-binding activeert adenylyl cyclase → verhoogd intracellulair cAMP → activering van proteïnekinase A → gesecreteerd groeihormoon (GH) in de bloedbaan.
GH stimuleert vervolgens de lever tot synthese van insuline-achtige groeifactor 1 (IGF-1) — het primaire effectormolecuul binnen de GH-IGF-1-as. Cruciaal is dat de negatieve terugkoppeling via somatostatine intact blijft: de hypofyse secreteert geen GH boven fysiologische plafonds, wat het pulsatiele karakter van endogene GH-afgifte nabootst.
Farmacochemische eigenschappen en halfwaardetijd
De plasmahalfwaardetijd van sermorelin bedraagt 10–20 minuten, bepaald door snelle proteolytische afbraak via endopeptidasen in plasma en weefsels. Dit korte biologische venster is geen beperking maar een farmacologisch kenmerk: pulsatiele toediening sluit aan op het circadiaanse GH-secretieprofiel, dat het sterkst actief is tijdens slaapfasen 3 en 4 (slow-wave sleep).
Sermoreline-acetaat — de zoutvorm waarbij azijnzuur het vrije base stabiliseert — wordt aangeboden als gelyofiliseerd poeder in vials van 5 mg (Bio-Peptide). Gelyofiliseerd sermoreline-acetaat is stabiel tot 24 maanden bij –20 °C; na reconstitutie met bacteriostatisch water (BAC-water) geldt een gekoelde bewaring van 2–8 °C met gebruik binnen 28 dagen als richtlijn voor peptide-integriteit.
Kwaliteitsborging: HPLC en LAL-test
Peptidezuiverheid en sequentiëring worden geverifieerd via hoogedrukvloeistofchromatografie (HPLC), waarbij farmaceutisch-kwaliteitsnormen een zuiverheidsdrempel van ≥98% hanteren. Een afwijkende retentietijd of satelietpiek in het chromatogram wijst op synthesefouten of degradatieproducten.
Naast zuiverheid is endotoxinestatus kritisch voor elk gelyofiliseerd peptide bestemd voor reconstitutie. De LAL-test (Lim
Lab Getest
