Wat is tadalafil citraat?
Tadalafil citraat is de citraatzouvorm van tadalafil (vrije base: molecuulformule C₂₂H₁₉N₃O₄, molecuulgewicht 389,4 g/mol), een selectieve remmer van fosfodiësterase type 5 (PDE5) — het enzym dat cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP) hydrolyseert in gladde spiercellen van bloedvatwanden. Het citraatzout verhoogt de oplosbaarheid van de actieve molecule en bepaalt mede de formuleringsmogelijkheden van het eindproduct.
Farmacologisch mechanisme
Tadalafil bindt reversibel aan het katalytische domein van PDE5 met een inhibitorische concentratie (IC₅₀) van circa 0,94 nM, waarmee het behoort tot de meest selectieve verbindingen binnen de klasse van cyclisch-nucleotide-fosfodiësteraseremmers. Remming van PDE5 verhoogt de intracellulair vrije cGMP-concentratie, wat via proteïnekinase G (PKG) leidt tot defosforylering van de myosine-lichte keten en daarmee tot relaxatie van vasculair glad spierweefsel.
Onderscheidend binnen de PDE5-remmers is de eliminatiehalfwaardetijd van tadalafil: gemiddeld 17,5 uur (range 15–20 uur), met een klinisch gerapporteerde werkingsduur tot 36 uur. Dit maakt de verbinding farmacologisch geschikt voor zowel dagelijks gedoseerde schema's als eenmalige hogere doseringen.
Formuleringsvormen en productverschillen
De producten in deze categorie omvatten twee primaire toedieningsvormen:
Filmomhulde tabletten zijn beschikbaar in doseringen van 20 mg (Vidalista 20 door Centurion Laboratories; Cialis 20 mg door Lilly), 60 mg (Vidalista 60 door Centurion Laboratories; Vikalis VX 60 door Shree Venkatesh) en 80 mg (Vidalista 80). Super Vidalista combineert tadalafil met dapoxetine, een selectieve serotonine-heropnameremmer (SSRI) met korte halfwaardetijd, bedoeld voor gecombineerde farmacologische werking.
Orale gel — Apcalis Oral Jelly (20 mg per sachet, 7 sachets per verpakking door Ajanta Pharma) gebruikt een hydrogel-matrix die mucosale absorptie bevordert. De Tmax ligt bij deze formulering op circa 45–60 minuten, korter dan bij conventionele tabletten (Tmax ±2 uur), wat relevant is voor het tijdstip van inname.
Kwaliteitsanalyse en verificatiemethoden
Gestandaardiseerde producten worden gecontroleerd via meerdere analytische technieken:
- HPLC (hogedrukvloeistofchromatografie): kwantificeert de werkzame stof en detecteert gerelateerde procesverontreinigingen met een meetprecisie van ±1–2%
- UV-spectrofotometrie: bevestigt een absorptiemaximum bij λ ≈ 285 nm, kenmerkend voor het β-carbolinon-chromofoor in de tadalafil-structuur
- LAL-test (Limulus Amebocyten Lysaat): screeningsmethode voor bacteriële